南工大开发出吲哚合成新方法
文章来源：未知 更新时间：2019-08-16 16:25:11
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作为医药、农药、染料、香料及其他精细化工产品的中间体，吲哚类化合物和其衍生物具有广泛的应用价值。日前，南京工业大学毛建友研究团队在此前工作（1，2-二苯基乙胺类化合物的合成）的基础上，研究出一种由廉价的原料2-氟甲苯及腈类化合物一锅法直接合成吲哚类化合物的新方法。日前，这一成果发表在国际权威期刊《德国应用化学》上。
“当前已经发展的合成吲哚类化合物的方法，比如苯肼法、苯胺法、邻氨基乙苯法、邻氯甲苯法等，”论文通讯作者、第一作者毛建友教授介绍，“这些方法，有些需要两步反应，导致收率低；有些合成需要昂贵的催化剂，成本高；有些需要过渡金属催化，严重污染环境；或者所用辅助原料复杂，需要特定的分子结构等，不容易实现规模化制备，且污染环境。而我们团队开发出的新方法，原料简单易得、操作简便、合成路线简洁、反应成本低，无过渡金属催化，为之后的工业化生产应用提供了可能的发展路径。”
“通常需要多步反应，操作繁琐。而我们的方法却方便快捷，通俗地说，就是把几种原料放在一起，一步到位就可以直接合成出来。”论文第二作者、南京工业大学硕士研究生徐鑫宇解释说，“而且我们用的原料也非常简单、廉价、易得，属于大宗商品，同时反应条件适合工业化，具有一定的工业应用价值。”
毛建友研究团队开发的这一吲哚合成方法，与传统方法相比，更简单、更经济、更环保、适用性更加广泛，适用于规模化工业化生产，是世界上合成吲哚最简单的方法之一，对合成吲哚类化合物有着很重要的影响。下一步，毛建友团队将继续研究一些简单、容易操作的方法，利用甲苯及其衍生物合成更多有价值的骨架结构。
据悉，吲哚及其衍生物是重要的有机原料和化工产品，且具有各种各样的生理活性。作为医药、农药、染料、香料及其他精细化工产品的中间体，吲哚类化合物和其衍生物得到了广泛应用。比如5-甲氧基吲哚是重要的医药中间体，是生产预防心血管疾病、神经疾病 、肿瘤及增强免疫力药物的重要原料。 |
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